2020年軍隊文職招聘考試藥學(xué)知識：包合物的驗證方法-解放軍文職人員招聘-軍隊文職考試-紅師教育
發(fā)布時間：2019-06-21 21:15:25藥物與CYD是否形成包合物，可根據(jù)包合物的性質(zhì)和結(jié)構(gòu)狀態(tài)，采用下述的一種或多種方法進行驗證。1.相溶解度法相溶解度法可確證包合物的形成，也是評價包合物溶解性能的常用方法。一般形成包合物后，難溶性藥物的溶解度增大。通過測定藥物在一系列不同濃度的環(huán)糊精溶液中的溶解度，繪制溶解度曲線，可以判斷是否形成了包合物，并可獲得包合物的溶解度，計算包合常數(shù)(又稱為包合物的表觀穩(wěn)定性常數(shù))。2.X射線衍射法X射線粉末衍射技術(shù)是判斷是否生成包合物以及包合物純度的常用方法。如果客分子本身是晶體，在生成包合物后，它們自身的特征峰即消失，環(huán)糊精的晶體特征峰也將消失，出現(xiàn)了包合物的晶體特征衍射峰。如果主、客體是物理混合物則在衍射圖上同時出現(xiàn)兩者的特征峰。3.熱分析法CYD包合物的熱分析是應(yīng)用較早的方法之一。差示熱分析(DTA)和差示掃描量熱法(DSC)曲線上吸收峰及溫差的變化，可以區(qū)別樣品是包合物還是混合物以及樣品中客分子處于包合狀態(tài)或游離狀態(tài)的百分數(shù)。4.紅外光譜法CYD本身的紅外特征吸收頻率覆蓋了整個400～3800cm-1區(qū)域。對于一般有機小分子，在包合物中所占分量不超過25%(w/w)，它們的特征峰容易被CYD的吸收峰掩蓋，難以辨認。如果客分子含-COOH、-COOR和C=0等基團，從1700cm-1附近峰形、峰位和強度的變化能夠提供客分子是否進入空穴以及互相作用力性質(zhì)的證據(jù)。[page]5.核磁共振譜法13C-NMR譜是另一個分析CYD包合物結(jié)構(gòu)的有用方法。從樣品圖譜上CYD主分子峰的分裂狀態(tài)可以確認樣品是否是包合物。6.熒光光譜法對于有熒光的物質(zhì)，從熒光物質(zhì)的熒光光譜曲線的峰位置和強度改變判斷是否形成包合物。該方法還可應(yīng)用于熒光物質(zhì)包合物穩(wěn)定常數(shù)的測定。
