2019解放軍文職招聘考試藥學(xué)專業(yè)知識: 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥你用對了嗎？-解放軍文職人員招聘-軍隊(duì)文職考試-紅師教育
2019解放軍文職招聘考試藥學(xué)專業(yè)知識: 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥你用對了嗎？發(fā)布時間：2019-02-19 12:44:57一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥及其機(jī)制解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥亦稱非甾體類抗炎藥，是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，絕大多數(shù)還兼有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。具體機(jī)制為：①解熱作用的作用機(jī)制：抑制下丘腦COX，阻斷PGE2(前列腺素E2)合成，使體溫調(diào)節(jié)中樞的體溫調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)正常。②鎮(zhèn)痛作用的機(jī)制：通過抑制外周病變部位的COX，使PGs(前列腺素)減少而減輕疼痛。鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周，也可通過脊髓和其他皮質(zhì)下中樞發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。③抗炎作用的機(jī)制：抑制炎癥部位COX-2，減少前列腺素的合成，從而抑制參與炎癥反應(yīng)的中性粒細(xì)胞游走、聚集、向血管內(nèi)皮粘附和向內(nèi)皮下間隙轉(zhuǎn)移;抑制緩激肽釋放;穩(wěn)定溶酶體膜并抑制溶酶體酶釋放;降低血管對緩激肽和組胺的敏感性等。其共有的機(jī)制是抑制花生四烯酸代謝過程中的環(huán)氧合酶(COX)，使致熱、致痛、致炎物質(zhì)前列腺素的合成減少，從而達(dá)到解熱鎮(zhèn)痛抗炎的目的。二、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用類型分類COX至少有2種同工酶，固有型COX(COX-1)和誘生型COX(COX-2)。COX-1為固有型，主要表達(dá)于血管、胃、腎和血小板等絕大多數(shù)組織，參與血小板聚集、血管舒縮、胃粘膜血流以及腎血流的調(diào)節(jié)，以維持細(xì)胞、組織和器官生理功能的穩(wěn)定。COX-2為誘生型，在炎癥時，由多種損傷因子和細(xì)胞因子誘導(dǎo)表達(dá)，促使合成相應(yīng)的前列腺素類物質(zhì)，參與發(fā)熱、頭痛、炎癥等病理過程。根據(jù)藥物的作用機(jī)理可分為非選擇性環(huán)氧酶抑制劑與選擇性環(huán)氧酶抑制劑。1.非選擇性環(huán)氧酶抑制劑：①作用于COX-2時，抑制炎癥的后續(xù)反應(yīng)，產(chǎn)生治療作用②作用于COX-1時，破壞了COX-1對機(jī)體的保護(hù)作用，產(chǎn)生胃腸道等的不良反應(yīng)。此類藥物包括萘普生、氟比洛芬、雙氯芬酸、萘丁美酮等。2.選擇性環(huán)氧酶抑制劑：①選擇性作用于COX-1：此類藥物破壞了COX-1對機(jī)體的保護(hù)作用，產(chǎn)生胃腸道等的不良反應(yīng)。代表藥物有：布洛芬、對乙酰氨基酚、阿司匹林、吲哚美辛、舒林酸等。②選擇性的作用于COX-2：此類藥物的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用增強(qiáng)，胃腸道不良反應(yīng)減弱。代表藥物有塞來昔布、尼美舒利、依托考昔、美洛昔康等。最佳選擇題1. 用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎治療的選擇性環(huán)氧酶-2(COX-2)抑制劑是：A.舒林酸 B.塞來昔布C.吲哚美辛 D.布洛芬E.雙氯芬酸
2019解放軍文職招聘考試藥學(xué)專業(yè)知識：鈣通道與鈣拮抗藥的分類-解放軍文職人員招聘-軍隊(duì)文職考試-紅師教育
2019解放軍文職招聘考試藥學(xué)專業(yè)知識：鈣通道與鈣拮抗藥的分類發(fā)布時間：2019-02-19 11:33:401. 鈣通道的類型與分子結(jié)構(gòu)根據(jù)激活方式的不同，鈣通道主要分即電壓門控性和配體門控性兩類，鈣拮抗藥對前者的作用遠(yuǎn)比后者強(qiáng)。電壓門控性鈣通道又分為L、T、N、P亞型。其中L型通道對藥物最敏感，它由 1、 2、 、 和 5個亞單位所組成，其中 1 是L型通道的結(jié)構(gòu)和功能中心，在 1亞單位上有離子選擇性微孔和電壓感受器和各種藥物結(jié)合位點(diǎn)，這些位點(diǎn)可變構(gòu)而互相依存，不同結(jié)構(gòu)的鈣拮抗藥與不同位點(diǎn)結(jié)合后，引起通道蛋白質(zhì)構(gòu)象變化，終而阻滯Ca2+向細(xì)胞的內(nèi)流。2. 鈣拮抗藥的分類1987年WHO根據(jù)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及對鈣通道的選擇性，把藥物分為：1).選擇性鈣拮抗藥①.維拉帕米類(苯烷胺類) 維拉帕米、加洛帕米。②.硝苯地平類(二氫吡啶類) 硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平等。③.地爾硫卓類 地爾硫卓。2). 非選擇性鈣拮抗藥：①.氟桂嗪類，氟桂利嗪、桂利嗪等。②.普尼拉明類，普尼拉明(心可定)等。③.其他類，哌克昔林等。思考練習(xí)題：主要選擇性作用于腦血管的鈣拮抗藥是()、(A)硝苯地平(B)尼群地平(C)維拉帕米(D)尼莫地平(E)地爾硫卓參考答案：D
解放軍文職招聘考試沖刺·藥學(xué)專業(yè)知識（二）-解放軍文職人員招聘-軍隊(duì)文職考試-紅師教育
②血小板COX-1 使血小板聚集和血管收縮。1.阿司匹林、對乙酰氨基酚、雙氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、萘丁美酮、貝諾酯 非選擇性COX抑制劑；2.昔康類（吡羅昔康、美洛昔康） 有一定選擇性，對COX -2的作用比COX-1強(qiáng)；3.尼美舒利、依托考昔、塞來昔布 選擇性COX -2抑制劑（記憶TANG：你美不美？依托考試和比賽來確定）。（二）抗痛風(fēng)藥1.別嘌醇、非索布坦 抑制尿酸生成藥 抑制黃嘌呤氧化酶；2.丙磺舒、苯溴馬隆 促進(jìn)尿酸排泄藥 需在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀控制后方能使用；3.外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（新進(jìn)展） 促進(jìn)尿酸分解藥；4.秋水仙堿 選擇性抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。（1）緩解期 別嘌醇。（2）慢性期 長期（終身）抑制尿酸合成，并促進(jìn)尿酸排泄藥（苯溴馬隆和丙磺舒）。（3）急性發(fā)作期、病情突然加重或侵犯新關(guān)節(jié) 非甾體抗炎藥（阿司匹林及水楊酸鈉禁用）和秋水仙堿，甚至加用糖皮質(zhì)激素。（4）痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作期禁用抑酸藥 別嘌醇①在急性期無直接療效，且使組織中尿酸結(jié)晶減少和血尿酸水平下降速度過快，促使關(guān)節(jié)痛風(fēng)石表面溶解而加重炎癥 關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作。②可能誘發(fā)痛風(fēng) 應(yīng)與小劑量秋水仙堿聯(lián)合。（1）腎功能正?；蜉p度受損 排酸藥：苯溴馬??；尿尿酸 600mg/24h 丙磺舒；（2）尿尿酸 1000mg/24h，腎功能受損明顯、有泌尿系結(jié)石史或排尿酸藥無效 抑酸藥：別嘌醇。攝入足量水，并補(bǔ)充碳酸氫鈉以維持尿呈堿性，防止形成腎結(jié)石，必要時同服枸櫞酸鉀。二、首選/主要應(yīng)用1.輕中度骨性關(guān)節(jié)炎首選 對乙酰氨基酚?？寡仔Ч^弱。2.發(fā)熱首選 對乙酰氨基酚；3.鎮(zhèn)痛首選 對乙酰氨基酚/阿司匹林，無效再用萘普生。4.有胃腸道病史者 選擇性COX-2抑制劑；5.心肌梗死、腦梗死者 避免使用選擇性COX-2抑制劑。三、特征性不良反應(yīng)/禁忌癥/用藥監(jiān)護(hù)1.尼美舒利 肝損傷：肝酶升高、黃疸。12歲以下兒童禁用。2.塞來昔布 類磺胺過敏反應(yīng)。3.COX-2選擇性抑制劑 可避免胃腸道損害，但促進(jìn)血栓形成 心血管不良反應(yīng)。尼美傷肝兒不宜，塞來昔布有點(diǎn)黃。4.阿司匹林等非選擇性NSAIDs 為您揚(yáng)名易！TANG①最常見 胃腸道反應(yīng)，包括：胃十二指腸潰瘍及出血、胃穿孔等 COX-1有關(guān)。②凝血障礙 血小板減少、再障。③水楊酸反應(yīng)。④過敏反應(yīng) 阿司匹林哮喘。⑤肝壞死、肝衰竭 瑞夷綜合征。⑥腎功能受損 腎臟同時具有兩種COX。5.抑制尿酸生成藥 別嘌醇（沖刺完善TANG）A.皮疹、過敏、剝脫性皮炎；B.少尿、尿頻、間質(zhì)性腎炎、黃嘌呤腎病和結(jié)石；C.血小板減少。6.促尿酸排泄藥 丙磺舒、苯溴馬?。_刺完善TANG）A.風(fēng)團(tuán)、皮疹、斑疹、皮膚潮紅、瘙癢、膿皰；B.尿頻、腎結(jié)石、腎絞痛 腎功能不全禁用；C.痛風(fēng)急性發(fā)作。7.抗白細(xì)胞趨化藥 秋水仙堿（沖刺完善TANG）（1）泌尿系統(tǒng)損傷 尿道刺激癥；晚期中毒癥狀：血尿、少尿、腎衰竭，嚴(yán)重者可致死。（2）骨髓造血功能抑制：粒細(xì)胞和血小板減少、再障。（3）肌炎和周圍神經(jīng)病變 不作長期預(yù)防藥。長期服用可致可逆性維生素B12吸收不良 與維生素B6合用。避免靜脈注射和長期口服給藥。四、機(jī)制1.非甾體抗炎藥①通過抑制環(huán)氧酶（COX），減少炎癥介質(zhì) 抑制前列腺素（致痛物質(zhì)）和血栓素的合成 鎮(zhèn)痛。②通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞 解熱。2.丙磺舒、苯溴馬隆 促進(jìn)尿酸排泄抑制腎小管對尿酸鹽的重吸收，使尿酸排出增加；亦促進(jìn)尿酸結(jié)晶的重新溶解。3.秋水仙堿：（1）抑制粒細(xì)胞浸潤和白細(xì)胞趨化。（2）抑制磷脂酶A2,減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三烯。（3）抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生IL-6。1.下列非甾體抗炎藥中有類磺胺反應(yīng)的是A.對乙酰氨基酚B.吲哚美辛C.布洛芬D.雙氯芬酸E.塞來昔布2.美洛昔康主要通過抑制下列哪種酶發(fā)揮作用A.單胺氧化酶B.過氧化酶C.環(huán)氧酶D.凝血酶E.蛋白酶3.宜選用塞來昔布治療的疾病是A.類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎B.痛風(fēng)C.胃潰瘍D.腎絞痛E.支氣管哮喘4.下列屬于促尿酸排泄藥的是A.秋水仙堿B.別嘌醇C.美洛昔康D.苯溴馬隆E.雙氯芬酸5.有心肌梗死、腦梗死病史患者應(yīng)避免使用A.阿司匹林B.尼美舒利C.對乙酰氨基酚D.吲哚美辛E.布洛芬類還有塞來昔布、依托考昔（記憶TANG：你美不美？依托考試和比賽來確定）。6.下列哪個藥物與秋水仙堿合用可減輕其毒性A.維生素B6B.維生素CC.維生素B12D.丙磺舒E.硫辛酸7.痛風(fēng)患者癥狀控制后，可長期服用哪種藥物預(yù)防痛風(fēng)發(fā)作A.丙磺舒B.塞來昔布C.美洛昔康D.秋水仙堿E.碳酸氫鈉8.塞來昔布禁忌證不包括A.腦卒中病史患者B.心肌梗死病史者C.對磺胺類藥過敏患者D.高脂血癥E.重度肝損傷患者［9～11］A.阿司匹林B.苯溴馬隆C.秋水仙堿D.別嘌醇E.吲哚美辛9.痛風(fēng)慢性期促進(jìn)尿酸排泄的藥物是10.痛風(fēng)發(fā)作急性期禁用的抗炎藥物11.痛風(fēng)發(fā)作急性期應(yīng)選用的抗痛風(fēng)藥[12-15]患者女，52歲。主因 踝關(guān)節(jié)疼痛半月余 就診。輔助檢查：尿蛋白（+），血肌酐158 mol/L，血尿酸652 mol/L。診斷：高尿酸血癥；慢性腎臟病。醫(yī)囑：別嘌醇片100mg口服，3次/日碳酸氫鈉片0.5g口服，3次/日腎炎康復(fù)片1片口服，2次/日12.患者服用碳酸氫鈉片的作用是A.堿化尿液，防止尿酸沉積B.中和胃酸，利于藥物吸收C.堿化尿液，利于排酸D.預(yù)防痛風(fēng)結(jié)石形成E.促進(jìn)尿酸分解，促進(jìn)尿酸排泄13.關(guān)于別嘌醇的藥理作用描述，錯誤的是A.抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸B.防止尿酸形成結(jié)晶沉積C.抑制粒細(xì)胞浸潤和白細(xì)胞趨化D.抗氧化，減少再灌注期自由基產(chǎn)生E.有助于組織內(nèi)尿酸結(jié)晶重新溶解14.別嘌醇用于治療痛風(fēng)時的用藥時間為A.痛風(fēng)發(fā)作急性期B.關(guān)節(jié)炎癥控制后1～2周C.痛風(fēng)急性炎癥癥狀還未完全消失時D.急性發(fā)作期和緩解期均可使用E.關(guān)節(jié)炎癥完全消失4周以上15.該患者若使用秋水仙堿和塞來昔布癥狀控制不佳時還可選用A.可待因B.地塞米松C.對乙酰氨基酚D.苯溴馬隆E.卡馬西平16.關(guān)于抗痛風(fēng)藥應(yīng)用時，注意的監(jiān)護(hù)要點(diǎn)正確的是A.根據(jù)腎功能遴選抑酸藥或排酸藥B.堅持按痛風(fēng)的分期給藥C.痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作期禁用抑酸藥D.緩解期盡快排酸和抑制尿酸合成E.腎功能受損可選擇排酸藥17.下列解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥中，屬于選擇性COX-2抑制劑的有A.依托考昔B.阿司匹林C.塞來昔布D.尼美舒利E.吲哚美辛
