2019解放軍文職招聘考試藥學(xué)專業(yè)知識:藥物的化學(xué)降解你了解嗎?-解放軍文職人員招聘-軍隊文職考試-紅師教育
2019解放軍文職招聘考試藥學(xué)專業(yè)知識:藥物的化學(xué)降解你了解嗎?發(fā)布時間:2019-02-19 12:39:00藥物的化學(xué)降解分為以下幾種:1.水解藥物的主要降解途徑,主要有酯類(包括內(nèi)酯)、酰胺類(包括內(nèi)酰胺)等。(1)酯類:酯類藥物在水溶液中很容易水解,可被H+、OH-或廣義酸堿催化加速。例如:鹽酸普魯卡因、鹽酸可卡因、鹽酸丁卡因、氫溴酸后馬托品、硫酸阿托品、溴丙胺太林等。鹽酸普魯卡因在水溶液中易發(fā)生降解,降解的過程,首先會在酯鍵處斷開,生成有色物質(zhì)。同時在一定條件下又能發(fā)生脫羧反應(yīng),生成有毒的苯胺。苯胺繼續(xù)氧化是注射液變黃的主要原因。(2)酰胺:水解后產(chǎn)物為酸與胺。例如:青霉素類、頭孢菌素類、氯霉素、巴比妥類、利多卡因、對乙酰氨基酚。青霉素和頭孢菌素中含有不穩(wěn)定的 -內(nèi)酰胺環(huán),在H+或OH-影響下,易水解失效。2.氧化表1 藥物的氧化降解
2019解放軍文職招聘考試藥學(xué)專業(yè)知識:制劑中藥物化學(xué)降解的途徑-解放軍文職人員招聘-軍隊文職考試-紅師教育
2019解放軍文職招聘考試藥學(xué)專業(yè)知識:制劑中藥物化學(xué)降解的途徑發(fā)布時間:2019-02-19 17:12:34制劑中藥物化學(xué)降解的途徑包括水解反應(yīng)、氧化反應(yīng)等途徑,具體介紹如下:1.水解反應(yīng)1)酯類(含內(nèi)酯)2)酰胺(含內(nèi)酰胺)易水解。(記憶典型藥物)3)水解反應(yīng)規(guī)律:符合一級反應(yīng)規(guī)律2.氧化反應(yīng)發(fā)生氧化反應(yīng)的藥物結(jié)構(gòu)特點 含酚羥基、烯醇基、芳胺基等化合物1)酚類2)烯醇類(記憶典型藥物)3)反應(yīng)規(guī)律一般為自氧化反應(yīng)(鏈反應(yīng)過程),影響因素較多,如:光、氧、金屬離子等。3.其他反應(yīng)1.異構(gòu)化:光學(xué)異構(gòu)化、幾何異構(gòu)化⑴ 光學(xué)異構(gòu)化外消旋化作用:左旋腎上腺素----只有50%活性。差向異構(gòu)化:四環(huán)素-----差向四環(huán)素(活性降低)。⑵ 幾何異構(gòu)化: 維生素A全反式-----2,6順式異構(gòu)化,活性降低。2.聚合:青霉素----青霉素高聚物---過敏反應(yīng)。3.脫羧:例題:A水解B氧化C異構(gòu)化D聚合E脫羧下述變化分別屬于維生素A轉(zhuǎn)化為2,6-順式維生素A青霉素鉀在磷酸鹽緩沖液中降解氯霉素在PH7以下生成氨基物和二氯乙酸腎上腺素顏色變紅答案:CAAB